創(chuàng)新鐵死亡療法研發(fā)管線
依托自主搭建的全球領(lǐng)先鐵死亡多組學(xué)分析平臺(tái)與高通量藥物篩選系統(tǒng)，我司聚焦GPX4、DHODH、FSP1等鐵死亡核心靶點(diǎn)，構(gòu)建了"激動(dòng)劑-抑制劑"雙軌聯(lián)動(dòng)的創(chuàng)新藥物開發(fā)策略。通過整合商業(yè)化合物庫(kù)深度篩選、人工智能輔助結(jié)構(gòu)優(yōu)化及新型納米遞送技術(shù)，我們已成功開發(fā)出具有全球競(jìng)爭(zhēng)力的腫瘤選擇性鐵死亡誘導(dǎo)療法。
核心候選藥物進(jìn)展
GPX4抑制劑系列：YR-G346及其衍生物YR-G274、YR-G591，通過精準(zhǔn)靶向GPX4蛋白的硒代半胱氨酸活性位點(diǎn)，阻斷谷胱甘肽再生通路，顯著提升腫瘤細(xì)胞對(duì)鐵死亡的敏感性。其中YR-G346已展現(xiàn)優(yōu)于同類競(jìng)品的代謝穩(wěn)定性與腫瘤穿透性。
DHODH抑制劑系列：YR-D76/YR-D81靶向線粒體DHODH酶的CoQ結(jié)合域，通過干擾泛醌還原過程引發(fā)脂質(zhì)過氧化風(fēng)暴。臨床前數(shù)據(jù)顯示其對(duì)胰腺癌等難治性腫瘤具有顯著抑瘤效果。
FSP1抑制劑系列：YR-F102靶向FSP1酶的CTD結(jié)構(gòu)域，干擾FSP1蛋白單體的二聚化，而FSP1的同源二聚體是其發(fā)揮抗鐵死亡功能的結(jié)構(gòu)形式，同時(shí)該結(jié)構(gòu)域也是CoQ的結(jié)合口袋。臨床前數(shù)據(jù)顯示其對(duì)非小細(xì)胞肺癌、結(jié)直腸癌等難治性腫瘤具有顯著抑瘤效果。
研發(fā)里程碑
目前6個(gè)先導(dǎo)化合物已完成體外活性驗(yàn)證及初步藥效評(píng)價(jià)，計(jì)劃2028年完成至少3個(gè)臨床候選藥物（IND-enabling）的確定，2029~2032年正式向FDA/NMPA提交IND申請(qǐng)并啟動(dòng)I期臨床試驗(yàn)。同步推進(jìn)的納米靶向遞送系統(tǒng)將進(jìn)一步提升藥物在實(shí)體瘤中的生物利用度。
我們致力于通過調(diào)控鐵死亡通路開發(fā)新一代腫瘤精準(zhǔn)療法，為晚期癌癥患者提供突破性治療選擇。
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